用图像记忆的方法，一个药一张图，记住所有FDA批准上市生物制剂的名称，靶点，适应症等信息。
EGFR（表皮生长因子受体）是一种酪氨酸激酶，与表皮生长因子（EGF）结合，促进细胞增殖和分化。
高表达或异常表达的EGFR在多种肿瘤中广泛存在，抑制EGFR通路可以抑制相关肿瘤细胞的生长。
目前有3款阻断EGFR的单抗药物上市：
- Erbitux®Cetuximab。2004年获美国FDA批准上市，由礼来公司研发。目前国内已经上市（爱必妥®西妥昔单抗）由德国默克公司销售。
- Vectibix® Panitumumab。2006年获美国FDA批准上市，由安进公司研发。目前国内未上市，安进公司向CDE提交的申报材料中（受理号：JTS1900022），中文名为帕尼单抗。
- Portrazza® Necitumumab。2015年获美国FDA批准上市，由礼来公司研发。目前国内未上市，中文名音译为奈西妥木单抗（无出处）。
另外还有强生公司的EGFR×METR双抗药物Amivantamab，将在下一篇中介绍。
1、作用机制
蛋白激酶
蛋白激酶是一类广泛存在于生物体中的酶，它们通过将磷酸基团转移至蛋白质的特定氨基酸残基，从而调控蛋白质的活性、稳定性和功能。
蛋白激酶分类
根据其底物特异性和作用机制，蛋白激酶可以分为多个类别：
- 酪氨酸激酶 (Tyrosine kinases, TKs):这类激酶专门催化酪氨酸残基上的磷酸化。它们在细胞信号传导、生长和分化中起着关键作用。
- 丝氨酸/苏氨酸激酶 (Serine/Threonine kinases, STKs):这类激酶催化丝氨酸或苏氨酸残基上的磷酸化。它们参与多种生物过程，包括细胞周期调控和蛋白质降解。
酪氨酸激酶根据其活性结构域，又可分为:
- 受体酪氨酸激酶：这类激酶包含一个细胞外配体结合域，起到受体的作用，以及一个细胞内激酶活性域。（如EGFR家族，VEGFR家族等）
- 非受体酪氨酸激酶：这类激酶主要位于细胞质或细胞核内，缺乏细胞外结构域，无法结合配体，需要通过其他受体结合配体，产生激活信号。（如BTK，JAK等）
细胞内信号传导过程
这个过程可以分为三个步骤：
- 配体结合：首先，在EGFR或其相关受体（HER2、HER3或HER4）的细胞外部分，特异性的配体与受体结合。
- 受体二聚化和酪氨酸磷酸化：配体的结合导致EGFR与自身形成功能性活跃的同源二聚体（EGFR-EGFR二聚体）或与HER2、HER3或HER4形成异源二聚体（EGFR-HER2, EGFR-HER3, 或 EGFR-HER4二聚体）。
这个二聚体的形成导致EGFR的细胞内结构域中特定的酪氨酸残基发生ATP依赖性的磷酸化。 - 激活细胞内信号通路：这种磷酸化触发了一系列复杂的细胞内信号，首先在细胞质中，然后在细胞核中。
EGFR主要激活两个细胞内通路：
a) RAS-RAF-MEK-MAPK通路控制基因转录，细胞周期从G1期到S期的进展，以及细胞增殖。b) PI3K-Akt通路激活一系列抗凋亡和促生存信号。
另外还有 JAK-STATs等常见通路。
在过去，抗肿瘤治疗主要依赖于细胞毒药物，这些药物通过直接干扰细胞分裂，以及破坏细胞周期来抑制肿瘤细胞的增殖。
然而，这些药物通常缺乏选择性，并且可能对正常细胞也产生严重的毒性。
近年来，抗肿瘤治疗的焦点已转向更加靶向的方法。
常见肿瘤靶向药物及作用靶点
肿瘤靶向药物主要包括：
- 小分子抑制剂（如替尼类药物）；
- 生物制剂（如单克隆抗体、免疫检查点抑制剂等）
这些前沿药物的主要优势是它们通常对肿瘤细胞有更高的选择性，并且具有较少的副作用。
受体酪氨酸激酶家族
由于大分子单抗药物无法进入细胞内发挥作用，因此单抗药物作用靶点均为受体酪氨酸激酶。
其他常见的受体酪氨酸激酶如上图，已上市的药物将会在接下来的章节中一一介绍。
2、适应症
3款靶向EGFR生物制剂FDA适应症
3款药物FDA获批适应症为：
西妥昔单抗：
- RAS 基因野生型的转移性结直肠癌
- 头颈部鳞状细胞癌
panitumumab 帕尼单抗：
- RAS 基因野生型的转移性结直肠癌
necitumumab 奈西妥木单抗：
- 转移性鳞状非小细胞肺癌
3、图像记忆
二个废人，取拼音首字母为EGFR，代表药物靶点。
奶洗头，取谐音代表奈西妥木单抗，和西妥昔单抗。
喊怕你啊，代表帕尼单抗。
牛奶浇在头上，代表药物是用来治疗头颈部等癌症的。
你记住了么
