图像记忆 | α4β7整合素拮抗剂 | 维得利珠单抗 | 安吉优 | 溃疡性结肠炎、克罗恩病生物药

用图像记忆的方法,一个药一张图,记住生物药的名称,靶点,适应症等信息。

日本武田(Takeda )公司的靶向α4β7整合素IgG1单克隆抗体,安吉优® 维得利珠单抗,ENTYVIO® (Vedolizumab) 。

该药2020年在国内上市,获批适应症为:对传统治疗或肿瘤坏死因子α(TNFα)抑制剂应答不充分、失应答或不耐受的中重度活动性溃疡性结肠炎(UC)和克罗恩病(CD)的成年患者。

1、作用机制

什么是整合素?

整合素是由α和β两个亚单位形成的异二聚体跨膜糖蛋白,迄今已发现约18种α亚单位和8种β亚单位。

整合素的功能是什么?

整合素的主要功能有两个:

  1. 将细胞外基质迁移入细胞内。
  2. 激活信号通路,传递信号。

维得利珠单抗是一种人源化单克隆抗体,可与α4β7整合素特异性结合,阻断其与粘膜地址素细胞粘附分子-1(MAdCAM-1)相互作用,抑制记忆T淋巴细胞穿过内皮迁移至胃肠道的炎症组织。

维得利珠单抗作用机制

Core Evid . 2020 Apr 1;15:7-20.

α4β7 整合素与 MAdCAM-1的相互作用是溃疡性结肠炎和克罗恩氏病慢性炎症形成的重要因素。

与前文中那他珠单抗不同,维得利珠单抗仅抑制α4β7整合素,不能抑制 α4β1整合素。因此维得利珠单抗不会抑制中枢神经系统的T细胞迁移。与那他珠单抗相比,没有多发性硬化适应症,但也避免了如进行性多灶性白质脑病等不良反应。

由于独特的肠道选择性的作用机制,维得利珠单抗避免了系统性免疫抑制带来的全身不良反应,显示出良好的耐受性和安全性。维得利珠单抗被认为是安全性最佳的炎症性肠病药物。

维得利珠单抗安全性

Inflamm Bowel Dis . 2019 Apr 11;25(5):831-842.

国外炎症型肠病(IBD)实践指导推荐,维得利珠单抗安全性高于其他IBD药物。

2、适应症

紫色代表目前国内已批准

维得利珠单抗FDA及国内批准适应症为炎症性肠病,包括:

成人溃疡性结肠炎
成人克罗恩病

3、图像记忆

一整盒的拼图碎片,拼成了一个珠子,NBA闪电侠韦德,用这个珠子当篮球,结果摔得肠子痛了。

这里一整盒拼图,代表药物为α4β7整合素拮抗剂。

球星韦德拿着珠子,代表维得利珠单抗。

肠子代表适应症,成人溃疡性结肠炎,和成人克罗恩病。

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