图像记忆 | TNF拮抗剂 | 依那西普 | 恩利 | Etanercept | 类风湿关节炎、强直性脊柱炎生物药

用图像记忆,一个药一张图,记住生物药的名称,靶点,适应症等信息。

辉瑞(Pfizer)公司的肿瘤坏死因子(Tumor necrosis factor,TNF)拮抗剂类生物制剂,恩利®依那西普,ENBREL® (etanercept) ,1998年即获FDA批准上市。

该药物国内已经获批上市。目前获批适应症为类风湿关节炎、强直性脊柱炎。

1、作用机制

融合蛋白是基因工程合成的生物制剂,这类生物制剂以-cept(-西普)结尾命名,关于融合蛋白与单克隆抗体的区别,可以参见前文。

依那西普结构

mmunotherapy . 2018 Mar 1;10(6):433-445.

依那西普是由细胞表面TNF受体融合至人IgG1的Fc段形成的二聚体融合蛋白。

TNF受体有两种类型:

  • 一种是细胞表面的受体,能与TNF结合,激活信号通路;
  • 另一种则是游离受体,分布在组织液中,与TNF结合后不激活信号通路,起到降低过多游离TNF含量的作用。

依那西普的作用

依那西普是一种人工TNF游离受体,发挥抑制TNF的作用。

与天然的游离受体不同的是,依那西普是一种人工合成的融合蛋白,因此在血液中的半衰期增加,作用更加持久。

骨关节中含TNF

TNF 是类风湿关节炎炎性反应中起主导作用的细胞因子。在强直性脊柱炎患者的血清和滑膜组织中也可以发现 TNF 水平升高。

2、适应症

依那西普FDA适应症

紫色代表目前国内已批准

依那西普FDA适应症包括:

  • 成人类风湿关节炎
  • 成人强直性脊柱炎
  • 幼年特发性关节炎(JIA)≥2岁
  • 银屑病关节炎(PsA)
  • 斑块型银屑病(PsO)≥4岁

3、图像记忆

某伊姓女艺人早年查出子宫肌瘤,为了不把肿瘤细胞传给后代,成为图中患者的样子,每天拿着杯子,一小口一小口的喝药。万幸的是孩子庾恩利又帅又健康。

图中癌细胞代表肿瘤坏死因子TNF拮抗剂。

伊姓艺人拿杯子小口喝药,取谐音为伊拿sip(伊那西普)。

她的儿子名叫庾恩利,外号小哈林,代表药物商品名恩利®

患者已经在前文中多次出现,代表关节炎,脊柱炎,银屑病。

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