图像记忆 | TNFα拮抗剂 | 英夫利西单抗 | 类克 | Infliximab | 关节炎,银屑病,炎症性肠病等生物药

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强生公司的肿瘤坏死因子(Tumor necrosis factor α,TNFα)拮抗剂类生物制剂,类克® 英夫利西单抗,Remicade® Infliximab ,国内已上市,获批适应症包括各种1型炎症反应疾病,见第二部分。

1、作用机制

TNF根据来源不同,分成两种类型:

  • 单核/巨噬细胞所产生的TNF称为肿瘤坏死因子α(TNFα)。其生物学活性主要包括各种炎症反应,特别是1型炎症反应
  • T细胞产生的TNF称为肿瘤坏死因子β(TNFβ),又叫淋巴毒素α(LTα)。其生物学活性主要包括广泛的抗瘤谱和明显抑制肿瘤生长的作用。

英夫利西单抗与前文中依那西普抑制TNF的作用机制不同

J Pharmacol Exp Ther . 2002 May;301(2):418-26.

英夫利西单抗仅抑制TNFα,发挥抗炎作用,而对LT-α不起作用,提高了药物安全性。

英夫利西单抗与依那西普结合TNFα的形式也有区别

J Pharmacol Exp Ther . 2002 May;301(2):418-26.

在细胞膜表面,TNFα大部分以3聚体形式存在,每个英夫利西单抗结合一个TNFα分子,而依那西普则直接结合TNFα的3聚体分子。

J Pharmacol Exp Ther . 2002 May;301(2):418-26.

因此,当细胞膜表面的TNFα以二聚体或单倍体存在时,依那西普将不发挥作用,而英夫利西单抗能结合并抑制TNFα的各种结合形态,更好的发挥作用。

2、适应症

英夫利西单抗FDA适应症

紫色代表目前国内已批准

英夫利西单抗FDA适应症较多,包括:

  •   类风湿关节炎
  •   成人及 6 岁以上儿童克罗恩病
  •   瘘管性克罗恩病
  •   溃疡性结肠炎≥6岁(国内批准成人)
  •   强直性脊柱炎
  •   银屑病
  •   银屑病关节炎

由于TNFα作为1型炎症主要的细胞因子,生理作用广泛,从批准适应症看,几乎包括了所有1型炎症型疾病。

3、图像记忆

英国女王伊丽莎白二世今天逝世,首先表示深切哀悼。
女王生前一直用她的积蓄向死神付利息,避免了各种1型免疫疾病,以及肿瘤的侵害,因此享96岁高龄。

这里死神全身的疾病包括了大部分1型炎症反应。

右手的肿瘤细胞代表药物靶点肿瘤坏死因子TNFα。

女王用印有她头像的英镑向死神付利息,谐音英夫利西单抗。

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