5款TNF拮抗剂 | 依那西普 | 英夫利西单抗 | 阿达木单抗 | 培塞利珠单抗 | 戈利木单抗 及总结

用图像记忆,一个药一张图,记住生物药的名称,靶点,适应症等信息。

TNF拮抗剂类生物制剂,除了前文讲的依那西普和英夫利西单抗外,目前FDA批准上市的还有3款,分别为:修美乐®阿达木单抗 Adalimumab、希敏佳®培塞利珠单抗 Certolizumab、欣普尼®戈利木单抗Golimumab。

目前5款药物国内均已上市。

1、5款TNF拮抗剂结构特点

5款TNF拮抗剂的分子结构,作用机制,等各有特点。

依那西普和英夫利西单抗为最早上市的TNF拮抗剂类生物制剂。

  • 依那西普为融合蛋白,既可抑制TNFα,又可抑制TNFβ。
  • 英夫利西单抗为人鼠嵌合单克隆抗体,与另外4款生物制剂一样特异性抑制TNFα。

阿达木单抗为全人源单抗,免疫原性比英夫利西单抗更低。

培塞利珠单抗为Fab抗体片段,结构中用聚乙二醇PEG代替抗体的Fc段,避免Fc段引起的ADCC和CDC作用,安全性更好。另外也避免了Fc段与新生儿受体FcRn结合,药物不会经过胎盘屏障,妊娠期妇女可以安全使用。

戈利木单抗人源化程度最高,达99.1%,抗药抗体ADA发生率仅3.8%,优于阿达木单抗。另外对TNFα亲和力为阿达木单抗的3-6倍。给药频率更低,每月仅需一次。

5款TNF拮抗剂汇总如下:

5款TNF拮抗剂

2、适应症

TNF为Th1型通路常见细胞因子,对关节炎,脊柱炎,银屑病,炎症性肠病等起关键作用。

5款TNF拮抗剂适应症

3、图像记忆

由于信息较多,用两张图记忆。

首先用第一张图记住有5款TNF拮抗剂

英国的阿背哥与反对党依姓女党魁,关于肿瘤细胞的事项展开议会辩论,最终首相不敌,被迫下台,保守党也换上了女性首相。

肿瘤细胞代表肿瘤坏死因子TNF拮抗剂。

依姓党魁、英国阿背哥,都取第一个字,分别代表依那西普、英夫利西单抗、阿达木单抗、培塞利珠单抗、戈利木单抗。

第二张图记住每一个TNF拮抗剂的名字

依姓女子体温39.9,常年拿着杯子喝药,并被隔离在要塞里陪伴肿瘤细胞。由于她很有钱,就用英镑付利息,雇佣铁臂阿图木前来营救,阿图木神勇,冲破了隔离要塞的木头门,救出了美人。

肿瘤细胞还是代表肿瘤坏死因子TNF拮抗剂。

依姓女子拿着茶杯小口sip喝药,代表依那西普。

英镑付利息,代表英夫利西单抗。

铁臂阿图木,代表阿达木单抗。

女子陪在要塞里,代表培塞利珠单抗。

隔离用的木门,代表戈利木单抗。

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