如何记住所有FDA批准生物药?| 激肽释放酶抑制剂 | 达泽优®拉那利尤单抗 | 治疗遗传性血管性水肿(HAE)

用图像记忆的方法,一个药一张图,记住所有FDA批准上市生物制剂的名称,靶点,适应症等信息。

拉那利尤单抗最初由Dyax公司研发,2015年Dyax被Shire公司收购,2019年Shire又被日本武田公司收购。

拉那利尤单抗是靶向激肽释放酶的全人源单克隆抗体,2018年获美国FDA批准上市(AKHZYRO® lanadelumab)。用于预防遗传性血管性水肿(HAE)的发作。2020年获中国NMPA批准在国内上市(达泽优® 拉那利尤单抗)。

1、作用机制

遗传性血管性水肿是由补体C1抑制物缺乏或功能障碍引起的。C1抑制物不仅对补体激活途径产生影响,也对激肽释放酶起调节作用。

人体中,高分子量激肽原通过激肽释放酶的作用产生缓解肽。C1抑制物的作用为抑制激肽释放酶的活性。因此C1抑制物缺乏,引起缓激肽水平升高,过量缓激肽与其受体结合,引起血管性水肿。

遗传性血管性水肿治疗药物靶点

Am J Manag Care . 2018 Aug;24(14 Suppl):S299-S307.

目前遗传性血管性水肿的治疗方案,除了直接补充C1抑制物外,阻断缓激肽生成通路各个环节,也是一线治疗方案。

艾卡拉肽(目前国内暂未上市)和拉那利尤单抗,抑制激肽释放酶活性,起类似C1抑制物的作用。艾替班特是缓激肽B2受体的竞争性拮抗剂。

以上3类药物均为武田公司产品。

2、适应症

拉那利尤单抗FDA适应症

紫色代表目前国内已批准

拉那利尤单抗目前FDA和国内获批适应症为:

12岁及以上遗传性血管性水肿(HAE)

遗传性血管性水肿(HAE)是一种常染色体显性遗传病,属于罕见病,近半数患者可出现上呼吸道粘膜水肿而引发窒息而危及生命。

HAE根据C1抑制物功能水平,分为两大类:

  • C1抑制物缺乏/功能不全型

1型HAE1(80-85%):以C1抑制物缺乏为主要特征
2型HAE2(15-20%):以C1抑制物功能障碍为主要特征

除了遗传因素外,C1抑制物缺陷也可为获得性,如B细胞淋巴瘤、免疫复合物性疾病,补体被消耗、单克隆丙种球蛋白病产生C1抑制物自身抗体、系统性红斑狼疮、皮肌炎等。临床表现通常出现在有相关疾病的年长患者中。

  • C1抑制物功能/水平正常型(HAE- nC1-INH)

我国患者HAE1型比例较高,占98.73%。2型仅占1.27%。C1抑制物功能水平正常型HAE报道极少。

3、图像记忆

西毒欧阳锋因为吃了台湾烂香蕉,嘴唇水肿成了两根香肠,他拉着一个会释放光球的祭坛,到处找解药。

祭坛释放光球,代表药物靶点,激肽释放酶抑制剂。

拉车想着哪里有解药,代表药物名称,拉那利尤单抗。

水肿的嘴,是遗传性血管性水肿的典型症状。

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