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PLUVICTO® lutetium Lu 177 vipivotide tetraxetan 是一款靶向肿瘤细胞表面PSMA（前列腺特异性膜抗原），进而释放放射性镥177（Lutetium-177）杀死肿瘤细胞的RDC核药。
药物由诺华公司开发，2022年获FDA批准上市，用于治疗去势抵抗型前列腺癌（mCRPC）成人患者。
药物国内尚未上市，根据英文名我暂称它为镥鲁177肽（音译无出处）。
1、作用机制
PSMA 抗原
PSMA（Prostate-Specific Membrane Antigen，前列腺特异性膜抗原）是一种蛋白质抗原，通常在前列腺组织和一些前列腺癌细胞上高度表达。
PSMA临床上有多种用途：
- 前列腺癌标志物：PSMA通常被认为是前列腺癌的标志物，因为它在正常前列腺组织和前列腺癌细胞上都有表达。这使得PSMA成为了前列腺癌的特异性标记。
- 显像剂：由于PSMA在前列腺癌细胞上的高表达，它已被用作前列腺癌的分子影像学标记。医生可以使用带有与PSMA结合的放射性核素的正电子发射断层扫描（PET）来可视化前列腺癌的位置和范围。
- 治疗靶点：PSMA已被用于开发治疗前列腺癌的方法。一些研究正在探索针对PSMA的靶向治疗方法，包括放射性核素疗法和免疫疗法。
RDC核药机制
在前面曾经介绍过另一款靶向CD20的RDC核药Ibritumomab tiuxetan替伊莫单抗。
RDC药物类似于ADC药物，是由放射性同位素和特异性肿瘤靶点的单抗组成，如替伊莫单抗由钇90连接抗CD20单抗、镥鲁177肽由镥177连接靶向结合PSMA的肽组成。地沿着神经纤维传导。
这些药物具有以下一些特点：
- 靶向性：RDC通常使用具有高度特异性的单抗或其他生物分子多肽，以确保放射性核素的精确传递到目标细胞或组织。这可以减少对健康组织的辐射暴露，从而降低了治疗中的毒副作用。
- 敏感性：由于放射性核素的高能辐射，RDC通常可以检测或治疗极小的肿瘤或病变，这些病变可能通过其他方法难以察觉或难以治疗。
- 个体化治疗：RDC可以根据患者的具体情况进行个体化治疗。
镥鲁177肽作用机制
1、多肽vipivotide tetraxetan与治疗性放射性同位素Lutetium-177结合成药物。
2、药物与表达在前列腺癌细胞上的PSMA结合后，发生内吞作用进入细胞内部。
3、药物释放出细胞毒性放射性核素Lutetium-177，释放β射线破坏DNA。辐射路径长度很短，约为2毫米，仅导致靶向细胞及周围细胞中单链和双链DNA断裂。
4、肿瘤细胞死亡。
2、适应症
镥鲁177肽FDA适应症
镥鲁177肽FDA获批适应症为：
已接受雄激素受体（AR）通路抑制药物和紫杉醇类化疗的PSMA阳性的转移性去势抵抗型前列腺癌（mCRPC）成年患者。
3、图像记忆
梦露和琪琪，代表药物镥鲁177肽。
核辐射代表药物为RDC核药。
男子手捂前列腺，代表药物适应症，前列腺癌。
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