记住所有FDA生物药 | 靶向TF ADC | TIVDAK® tisotumab vedotin 维替索妥单抗 | 宫颈癌

用图像记忆的方法,一个药一张图,记住所有FDA批准上市生物制剂的名称,靶点,适应症等信息。

TIVDAK® tisotumab vedotin。是一种抗体偶联药物(ADC),由Genmab公司的人源单克隆抗体,针对细胞表面的组织因子(TF),以及Seagen公司的ADC技术组成。

2021年,美国食品药品监督管理局(FDA)加速批准了Tisotumab vedotin,用于治疗复发或转移性宫颈癌成年患者。

国内,再鼎医药获得药物在中国内地、香港、澳门和台湾地区开发和商业化独家授权。目前处于注册申报阶段,中文名暂译为维替索妥单抗(音译无出处)。

1、作用机制

组织因子(Tissue Factor,TF),也被称为凝血因子III。

其人体内主要生理功能是在血管或组织受到损伤时,通过与凝血因子VIIa结合,形成TF-VIIa复合物,从而启动外源性凝血途径。这一过程最终导致纤维蛋白生成,形成血栓,从而停止出血。

在某些癌症中,TF的异常高表达已被观察到,特别是在血管内皮细胞和肿瘤细胞中。这种过度表达可能与肿瘤的血管生成、生长和转移有关。

近年的研究显示,在多种癌症中,包括宫颈癌、乳腺癌、肺癌、前列腺癌和卵巢癌等,肿瘤细胞以及它们的血管内皮细胞都存在组织因子(TF)的异常增加。

tisotumab vedotin结构及作用机制

https://www.creativebiolabs.net/tisotumab-vedotin-overview.htm

tisotumab vedotin 的结构由三部分组成:抗体、连接子和细胞毒素药物部分。

抗体部分:
是针对人TF 的特异性抗体。

连接子部分:
抗体部分通过可被蛋白酶水解的连接子连接药物,该连接子具有一定的稳定性,使其在血液中不会过早分离。

药物部分:
是一种微管毒素,称为单甲基芦丝替因E(MMAE),其可以通过抗体与TF结合后释放到细胞内部,发挥作用。

当tisotumab vedotin与TF结合后,内化进入细胞内,并在溶酶体中被蛋白酶裂解,释放出细胞毒素MMAE。MMAE与微管结合,抑制细胞的分裂过程,诱导肿瘤细胞凋亡。

2、适应症

到目前为止,已经介绍了4款抗体连接MMAE毒素vedotin的ADC药物。

MMAE毒素vedotin的ADC药物

紫色代表目前国内已批准

3、图像记忆

电脑文件夹中3张缩略图,第一张是TFboy,第二张是宫颈癌,第三张出了问题打不开。

TF boy代表药物靶点组织因子(TF)。

宫颈癌代表药物适应症。

有问题的缩图,取谐音代表药物名称,维替索妥单抗。

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