Axatilimab 是由Incyte公司开发的一款针对CSF-1R（巨噬细胞集落刺激因子-1受体）的单克隆抗体药物。
药物2024年8月获FDA批准上市，商品名为NIKTIMVO® axatilimab。用于治疗慢性移植物抗宿主病（cGVHD）。
目前在国内尚未上市，中文名暂译为艾克斯替利单抗（音译，无出处）。
1、作用机制
慢性移植物抗宿主病（chronic Graft-versus-Host Disease, cGVHD）是异基因造血干细胞移植后常见的并发症之一。
这种病症是由供体的免疫细胞攻击受体的组织引起的，主要影响皮肤、黏膜、肝脏、肺和胃肠道等多个器官和系统，引发免疫反应。这种免疫攻击不仅破坏受体的健康组织，还导致广泛的组织损伤和纤维化反应。
病程发展涉及复杂的免疫调控失衡，包括以下几个关键环节：
- 供体T细胞活化：供体来源的T细胞被受体抗原激活，随后释放大量炎性因子，进一步激活其他免疫细胞。
- B细胞异常：B细胞的异常活化和自身抗体的生成也在cGVHD中起到重要作用，导致持续的免疫反应。
- 巨噬细胞的参与：巨噬细胞的异常活性和增殖，特别是促纤维化的M2型巨噬细胞，会加剧组织纤维化过程，导致器官功能损伤。
CSF-1R是一种位于单核细胞和巨噬细胞表面的蛋白质，调控这些细胞的生存、增殖和功能。
单核细胞和巨噬细胞是免疫系统的关键组成部分，主要参与炎症反应和组织修复。
在临床前研究中，研究人员发现，通过阻断CSF-1R信号通路，可以有效减少病变组织中异常活跃的巨噬细胞及其前体单核细胞。这些细胞在组织纤维化的过程中起到重要作用。
纤维化是指组织异常增生并形成疤痕的过程，是慢性移植物抗宿主病（cGVHD）和特发性肺纤维化（IPF）等疾病的主要病理机制之一。
抑制CSF-1R信号能够减少巨噬细胞的过度活跃，从而缓解纤维化的进展，有助于控制这些复杂疾病的病情。
Axatilimab作用机制
单核细胞的迁移：循环中的单核细胞（Circulating Monocyte）通过血液流动进入组织（Tissue）并进一步分化。
CSF-1/CSF-1R的作用：CSF-1结合单核细胞或巨噬细胞表面的CSF-1R，激活信号通路，促进巨噬细胞的分化和激活。
激活的巨噬细胞分化为两类：
- 促纤维化巨噬细胞（Profibrotic Macrophage）：分泌纤维化因子，导致组织增生和纤维化。
- 炎症性巨噬细胞（Inflammatory Macrophage）：分泌促炎性细胞因子和趋化因子（Cytokines/Chemokines），引发局部炎症反应。
Axatilimab通过阻断CSF-1与CSF-1R的结合，抑制巨噬细胞的分化和活化。
该抑制作用能够减少促纤维化和炎症性巨噬细胞的数量，从而减轻cGVHD中的纤维化和炎症反应。有助于减缓cGVHD的进展，提供了一种新的治疗手段。
2、适应症
Axatilimab是一种阻断巨噬细胞集落刺激因子-1受体（CSF-1R）的抗体，适用于在至少经过两种系统性治疗失败后的成人和体重至少40公斤的儿童慢性移植物抗宿主病（cGVHD）患者的治疗。
3、图像记忆
X教授补充体力，代表药物名称艾克斯替利单抗。
叉烧饭取拼音首字幕，代表药物靶点CSF-1受体拮抗剂。
移动植物，代表适应症，移植物抗宿主病。
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