用图像记忆的方法，一个药一张图，记住所有FDA批准上市生物制剂的名称，靶点，适应症等信息。
英克司兰由The Medicines Company公司研发，2020年诺华公司以97亿美元收购The Medicines Company公司，获得英克司兰钠的权益。
英克司兰使用小干扰RNA技术（siRNA），通过干扰PCSK9的mRNA，阻止PCSK9蛋白的合成，从而降低胆固醇水平。该药2021年获得美国FDA批准上市（LEQVIO® inclisiran）。
药物于2023年8月23日国内获批上市（乐可为® 英克司兰钠注射液）。
1、作用机制
小干扰RNA(siRNA)作用机制
药物双链siRNA复合体进入细胞内。
通过关键Dicer酶的作用，解旋成过客链（图中红色），以及21～23nt及3’端突出的小分子RNA片段（图中黄色），即siRNA。
随后siRNA与目标蛋白的mRNA结合，使目标蛋白的mRNA降解，从而阻止mRNA翻译成目标蛋白质的过程。
在该药中，英克司兰作为siRNA药物，降解的目标蛋白为PCSK9蛋白。
关于PCSK9的作用机制，可以详见上一节的内容。
无论是抑制胆固醇合成的他汀类药物，还是抑制胆固醇吸收的依折麦布，最终都通过调节肝脏细胞表面LDL受体（LDLR）的数量，调控血浆中胆固醇水平。
PCSK9降胆固醇机制
LDLR由细胞核内合成，该合成过程同时也生成对LDLR数量起调控作用的前蛋白转化酶枯草溶菌素9（PCSK9）。LDLR结合血浆中LDL颗粒后，与PCSK9结合，复合物内吞进入细胞降解。（图a）
PCSK9抑制剂（阿利西尤单抗、依洛尤单抗），或siRNA药物英克司兰，通过不同的机制降低PCSK9水平，从而阻止PCSK9介导的LDLR降解，使得LDLR可重新循环回至肝细胞表面。增加了LDLR的数量，从而降低LDL-C水平。（图b）
2、适应症
英克司兰FDA适应症
英克司兰 FDA批准适应症为：
- 动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）
- 杂合子家族性高胆固醇血症（HeFH）
英克司兰临床最大的特点在于其长效作用，一年只需要打两针，就可以有效控制血脂。
3、图像记忆
黑洞引力立刻自燃，代表药物名称英克司兰。
电脑PC的伤口（SK），代表靶点PCSK9 siRNA。
胆固醇代表药物适应症高胆固醇血症。
你记住了么。
