如何记住所有FDA批准生物药?| 抗血小板药汇总 | Abciximab 阿昔单抗 | 防止血栓形成

用图像记忆的方法,一个药一张图,记住所有FDA批准上市生物制剂的名称,靶点,适应症等信息。

Abciximab 阿昔单抗是由强生(Janssen)公司研发的一种抗体Fab片段,选择性阻断血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体,防止血小板聚集。

该药1994年获美国FDA批准上市(ReoPro® Abciximab)。国内未上市。

1、作用机制

前文讨论Caplacizumab 卡普赛珠单抗时,已经说过,人体中血管性血友病因子(VWF)会自发结合血小板,产生血小板聚集。卡普赛珠单抗通过阻断VWF表面的结合位点,可以降低血小板聚集。

反过来,如果直接阻断血小板表面的结合位点,如阻断血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体(GPIIb/IIIa),同样可以起到降低血小板聚集的作用。

抗血栓药物分类

目前抗血栓药物主要分成预防血栓形成的抗凝、抗血小板药物,以及使已经形成的血栓溶解的纤溶药物。

抗凝药物主要作用于凝血级联反应各步骤,关于抗凝血药物的分类和作用机制,可以参见前面的内容。

抗血小板药物的机制靶点

糖蛋白GP Ⅱb/Ⅲa是血小板表面的受体,主要介导纤维蛋白原、血管性血友病因子(VWF)和血小板的结合,从而使血小板发生交联,引起血小板聚集。

该过程受两条通路调控:

1、环氧化酶COX-1路径。激活GP Ⅱb/Ⅲa,促使血小板聚集。
2、位于血小板表面的P2Y12受体结合二磷酸腺苷(ADP)。激活GP Ⅱb/Ⅲa,促使血小板聚集。

抗血小板药物

氯吡格雷、替格瑞洛等药物,阻断ADP与P2Y12结合。抑制血小板聚集。

小剂量阿司匹林发挥抑制COX-1作用(常规剂量阿司匹林还抑制COX-2发挥解热镇痛作用),抑制血小板聚集。

阿昔单抗直接阻断GP Ⅱb/Ⅲa,抑制血小板聚集。

阿昔单抗的结构

Am Heart J . 1999 Jul;138(1 Pt 2):S33-8.

阿昔单抗的结构为:

去除鼠源单抗的Fc段,获得单个Fab段,再对Fab的恒定区进行人源化改造,获得的人鼠嵌合抗体Fab段。

2、适应症

阿昔单抗作为经皮冠状动脉介入治疗(PCI)的辅助药物,用于预防心脏血管堵塞引起心肌急性缺血。

3、图像记忆

安西教练大力灌篮,篮板被他打破并流出了血。

安西教练代表药物,阿昔单抗。

篮板流血,代表药物机制及适应症,抗血小板聚集。

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