用图像记忆的方法,一个药一张图,记住所有FDA批准上市生物制剂的名称,靶点,适应症等信息。
地舒单抗由美国安进(Amgen)公司生产,用于抑制激活破骨细胞的关键因子RANKL,根据适应症的不同,分为两个商品名药物:
普罗力® 地舒单抗(Prolia® Denosumab),适应症为治疗绝经后妇女骨质疏松症。
安加维® 地舒单抗(Xgeva® Denosumab),适应症为降低实体肿瘤骨转移和多发性骨髓瘤相关骨事件,以及骨巨细胞瘤。
两款药物均于2010年获美国FDA批准上市,目前国内均已获批上市。
1、作用机制
人体的骨骼具有足够的刚度和韧性,主要通过破骨细胞骨吸收和成骨细胞骨形成的动态平衡维持。
骨吸收和骨形成
骨吸收形成的4个阶段:
1、静止/激活阶段
2、吸收阶段破骨细胞激活,吸收受损或老化的骨质。
3、逆转阶段破骨细胞凋亡,成骨细胞激活,修复由破骨细胞造成的损伤。
4、形成阶段成骨细胞完全修复骨质,重新进入静止阶段。
破骨和成骨细胞平衡
正常情况下,成骨细胞分泌的核因子-κB受体活化因子配体(receptor activator of NF-kappa B ligand,RANKL),与破骨细胞表面的RANKL受体结合后,激活破骨细胞,发挥骨吸收作用。
骨保护素(osteoprotegerin,OPG)能失活RANKL,调控RANKL的数量,使成骨细胞和破骨细胞处于动态平衡之中。
破骨和成骨细胞平衡破坏
当机体发生骨肿瘤,或雌激素水平下降(如绝经后妇女)等病理因素时,成骨细胞分泌RANKL增加,导致更多的RANKL与破骨细胞表面的RANKL受体结合,激活更多的破骨细胞,平衡被打破,造成骨质流失。
地舒单抗作用机制
地舒单抗的作用类似骨保护素OPG,注射入人体后,结合过量的RANKL,重新建立成骨细胞和破骨细胞的平衡。
2、适应症
地舒单抗FDA适应症
普罗力®地舒单抗国内获批适应症为:
- 用于骨折高风险的绝经后妇女的骨质疏松症。在绝经后妇女中,本品可显著降低椎体、非椎体和髋部骨折的风险。
安加维®地舒单抗国内批准适应症为:
- 实体肿瘤骨转移和多发性骨髓瘤用于实体肿瘤骨转移患者或多发性骨髓瘤患者的治疗,以延迟或降低骨相关事件(病理性骨折、脊髓压迫、骨放疗或骨手术)的发生风险。
- 骨巨细胞瘤用于治疗不可手术切除或者手术切除可能导致严重功能障碍的骨巨细胞瘤,包括成人和骨骼发育成熟(定义为至少1处成熟长骨且体重≥45 kg)的青少年患者。
3、图像记忆
领奖台代表英文单词RANK,写反的1代表L,合起来代表药物靶点RANKL抑制剂。
打地鼠游戏,代表药物通用名,地舒单抗。
骨头代表药物适应症,治疗骨质酥松等增加骨密度,降低骨事件。
你记住了么。