记住所有FDA生物药 | Tafasitamab靶向CD19 | 弥漫性大B细胞淋巴瘤

用图像记忆的方法,一个药一张图,记住所有FDA批准上市生物制剂的名称,靶点,适应症等信息。

Tafasitamab靶向B细胞表面第一信号传递分子CD19,与来那度胺联合治疗复发/难治弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)成人患者。

Tafasitamab,在美国商品名为Monjuvi®,由德国MorphoSys公司研发,2020年7月获得美国FDA批准上市。Incyte公司获得美国市场以外商业化权利,商品名为Minjuvi®

2021年8月Tafasitamab塔法司他单抗(音译无出处)在大中华区的权益由诺诚健华以1.175亿美元获得。国内尚未获批上市,在海南博鳌乐城国际医疗旅游先行区已有患者完成注射。

1、作用机制

弥漫性大 B 细胞淋巴瘤(diffuse large B cell lymphoma,DLBCL)是一种来源于成熟 B 细胞的侵袭性肿瘤,是最常见的非霍奇金淋巴瘤,约占全部非霍奇金淋巴瘤的25%~50%。

大B细胞淋巴瘤

肿瘤性大B淋巴细胞呈弥漫性生长,肿瘤细胞的核与正常组织细胞的核大小相近或大于组织细胞的核,通常大于正常淋巴细胞的2倍。

Tafasitamab的结构

Ther Adv Hematol . 2021 Jul 6;12:20406207211027458.

Tafasitamab的Fc段经过工程改造,增强其抗体依赖性细胞介导的细胞毒性(ADCC)及抗体依赖性细胞吞噬(ADCP)活性。

CD19是B细胞的生物标志物之一,其结构为I型跨膜蛋白,功能是调节B细胞受体(BCR)依赖和非依赖方式调节B细胞发育、增殖与分化。

Tafasitamab的作用机制

https://www.monjuvihcp.com/moa

Tafasitamab通过以下3个方式损伤肿瘤性大B淋巴细胞

① 直接细胞毒作用:正常B细胞表面含有CD19分子,当B细胞侵袭性增强,癌变成肿瘤细胞时,表面CD19分子增多。Tafasitamab通过直接结合CD19分子,激活细胞凋亡信号,杀伤肿瘤细胞。

② ADCC作用:抗体依赖性细胞毒性(ADCC)是一种免疫效应机制,当抗体Fab段CD19结合位点与肿瘤表面抗原CD19结合后,其Fc段会与免疫细胞上的Fc受体结合,募集和激活免疫细胞,如自然杀伤细胞(NK细胞),释放穿孔素、颗粒酶等方式杀伤肿瘤细胞。

③ ADCP作用:抗体依赖性细胞吞噬作用(ADCP),当抗体Fab段CD19结合位点与肿瘤表面抗原CD19结合后,其Fc区域会与免疫细胞上的Fc受体结合,从而使募集和激活巨噬细胞,吞噬肿瘤细胞。

2、适应症

TafasitamabFDA适应症

该药物目前国内暂未批准上市

Tafasitamab塔法司他单抗,FDA批准适应症为:

与来那度胺联合治疗不适合自体干细胞移植条件的复发/难治性DLBCL患者。

3、图像记忆

一条环绕成字母B型的大蛇,迎面撞到一座塔上,塔顺势倒塌,倒在了魔兽世界中人类法师塔上。

蛇是我的数字编码19,代表药物靶点B细胞表面CD19。

巨大的字母B,代表适应症,大B细胞淋巴瘤。

一座倒在法师塔上,代表药物名称,塔法司他单抗。

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