记住所有FDA生物药 | CD19 ADC | Loncastuximab tesirine | 弥漫大B细胞淋巴瘤

用图像记忆的方法,一个药一张图,记住所有FDA批准上市生物制剂的名称,靶点,适应症等信息。

Loncastuximab tesirine由瑞士ADC Therapeutics公司研发。

2021年4月,ZYNLONTA® (Loncastuximab tesirine)获得FDA加速批准,用于治疗复发/难治性弥漫大B细胞淋巴瘤(r/r DLBCL)成年患者。

国内,Loncastuximab tesirine 特龙妥昔单抗(按照ADC中文命名规则命名,无出处)由瓴路药业和ADC Therapeutics创立的合资公司,瓴路爱迪思引进,尚未在国内上市,目前处于III期临床阶段。

1、作用机制

弥漫大B细胞淋巴瘤(DLBCL)是成人成熟B细胞淋巴瘤的一种亚型,是临床表现和预后具有高度异质性的侵袭性恶性肿瘤 。

B细胞成熟过程

EBioMedicine . 2017 Feb;16:41-50.

B细胞的成熟过程经历多个阶段,包括前体B细胞阶段、成熟B细胞阶段和浆细胞阶段等,CD19表达于多个B细胞成熟阶段中。

如前文介绍过的贝林妥欧单抗作用于Pre B cell(前体B细胞),可用于治疗前体B细胞急性淋巴细胞白血病。

Loncastuximab tesirine分子结构

https://www.zynlontahcp.com/mechanism-of-action

loncastuximab tesirine是一种靶向CD19的ADC药物,由人源化抗人CD19单克隆抗体,通过连接子(Linker)与载荷药物(Payload)吡咯并苯并二氮杂卓(pyrrolobenzodiazepine,PBD)二聚体细胞毒素偶联而成。

Loncastuximab tesirine机制

https://medicalaffairs.adctcongresshub.com/

当Loncastuximab tesirine与B细胞表面CD19结合,药物被细胞内化吸收,进入细胞后,抗体被降解,释放出细胞毒素PBD。

细胞毒素与DNA小沟槽结合,产生阻止DNA链分离的交联,破坏DNA的复制。过程中产生的畸变小到DNA修复机制几乎无法察觉。

最终,药物阻滞细胞周期的进行,从而导致肿瘤细胞死亡。

2、适应症

Loncastuximab tesirine FDA适应症

该药物目前国内暂未批准上市

Loncastuximab tesirine 特龙妥昔单抗FDA获批适应症为:

复发/难治性弥漫大B细胞淋巴瘤(r/r DLBCL)成年患者

3、图像记忆

巨龙展开翅膀,进行火焰吐息,火焰喷射到一条卷曲成B型的大蛇上。

展开翅膀后犹如字母T火焰吐息,取关键词为特龙妥昔单抗。

蛇是我的数字编码19,代表靶点CD19。同时龙通过火焰攻击敌人,代表药物是通过Payload攻击癌细胞的ADC药物。

卷曲成B型都大蛇,代表药物适应症,弥漫大B细胞淋巴瘤。

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