记住所有FDA生物药 | 靶向CD79b | 优罗华®维泊妥珠单抗 | 弥漫大B细胞淋巴瘤

用图像记忆的方法,一个药一张图,记住所有FDA批准上市生物制剂的名称,靶点,适应症等信息。

维泊妥珠单抗是由瑞士罗氏公司开发的一款靶向CD79b的抗体偶联药物(ADC)。可靶向递送强效抗有丝分裂剂单甲基澳瑞他汀E(MMAE)至B细胞,杀伤恶性B细胞。

药物于2019年获美国FDA批准(POLIVY® polatuzumab vedotin),用于未经治疗,或复发、难治性弥漫大B细胞淋巴瘤(DLBCL)成人患者。

在国内,药物于2023年1月获NMPA批准上市(优罗华® 维泊妥珠单抗)。是继两款CD20药物(美罗华® 利妥昔单抗、佳罗华® 奥妥珠单抗)后,第三个以“X罗华”命名的单抗。

1、作用机制

B细胞表面CD79

https://www.genentechoncology.com/pathways/cancer-tumor-targets/cd79b.html

CD79是B细胞表面跨膜蛋白,由两个亚单位组成(CD79a和CD79b),它们通过二硫键连接在一起,形成一个异二聚体。

CD79的功能为与B细胞受体(BCR)结合形成复合物。当BCR识别到抗原时,CD79与BCR一起传递信号,引发免疫反应。

CD79的胞内含有受体酪氨酸活化基序(ITAM),可以传导信号并激活下游信号通路,促进BCR的表达和信号传导。

像CD19、CD20一样,CD79几乎表达在所有B细胞表面上,如弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)患者CD79b高表达。

维泊妥珠单抗作用机制

https://www.creativebiolabs.net/polatuzumab-vedotin-overview.htm

维泊妥珠单抗是一种针对CD79b的ADC药物,用于靶向治疗B细胞相关的恶性肿瘤。

药物由有丝分裂抑制剂单甲基澳瑞他汀E(MMAE)与IgG1单克隆抗体通过连接子(Linker)共价结合而成。

当维泊妥珠单抗与CD79b结合后,内化进入细胞内,并在溶酶体中被蛋白酶裂解,释放出细胞毒素MMAE。

MMAE与微管结合,抑制细胞的分裂过程,诱导B细胞凋亡。

维泊妥珠单抗使用的细胞毒素为vedotin,与维布妥昔单抗相同,因此两款药物均以“维”字开头。

2、适应症

维泊妥珠单抗适应症

紫色代表目前国内已批准

维泊妥珠单抗 polatuzumab vedotin获批适应症为;

弥漫大 B 细胞淋巴瘤成人患者(DLBCL)、包括:

  • 联合利妥昔单抗、环磷酰胺、多柔比星和泼尼松适用于治疗既往未经治疗的弥漫大B细胞淋巴瘤(DLBCL)成人患者;
  • 联合苯达莫司汀和利妥昔单抗适用于不适合接受造血干细胞移植的复发或难治性弥漫大B细胞淋巴瘤(DLBCL)成人患者。

3、图像记忆

新浪微博用他的触手托着珍珠,镶嵌一只B型气球。

微博托着珍珠代表药物名称,维泊妥珠单抗。

气球是我的数字编码79,B型气球代表CD79b单抗。

巨大的B型气球,还代表药物适应症,弥漫大B细胞淋巴瘤。

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